Hinova Pharmaceuticals Inc. a récemment annoncé que la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis avait approuvé la demande d'autorisation de mise sur le marché (IND) de la société pour son médicament innovant HP518, un dégradeur chimérique oral ciblant le récepteur des androgènes (AR) pour le traitement du cancer de la prostate métastatique résistant à la castration (mCRPC). Le HP518 fait actuellement l'objet d'essais cliniques de phase I en Australie. L'étude ouverte approuvée par la FDA évaluera la sécurité, la pharmacocinétique et l'activité antitumorale du HP518.

Le HP518 a été découvert et développé grâce à la plateforme de découverte de médicaments à dégradation ciblée des protéines de Hinova. Il a le potentiel de surmonter la résistance aux médicaments du cancer de la prostate qui est due à certaines mutations spécifiques de l'AR. L'AR est une cible thérapeutique validée pour traiter le cancer de la prostate.

Au cours du traitement du cancer de la prostate, la résistance aux médicaments devient inévitable en raison de multiples mécanismes, notamment l'amplification ou les mutations de l'AR, etc. Dans les études précliniques, le HP518 a montré une excellente sélectivité et une activité de dégradation contre l'AR de type sauvage et certains mutants spécifiques de l'AR qui sont résistants à l'enzalutamide. Le HP518 a également démontré une excellente efficacité antitumorale dans les modèles de souris xénogreffées.