Monopar Therapeutics Inc. a annoncé qu'elle avait reçu l'autorisation du Comité d'éthique de la recherche humaine (HREC) en Australie pour commencer un essai de dosimétrie de phase 1 de son nouveau produit radiopharmaceutique MNPR-101-Zr. L'essai clinique de dosimétrie de phase 1 sur le MNPR-101-Zr recrutera des patients atteints de cancers avancés et utilisera l'imagerie par tomographie par émission de positrons (TEP) pour évaluer l'absorption tumorale, la biodistribution dans les organes normaux et l'innocuité. MNPR-101-Zr est une version marquée au zirconium-89 (radioisotope d'imagerie) de MNPR-101, l'anticorps monoclonal humanisé de Monopar, premier de sa catégorie, hautement sélectif contre le récepteur de l'activateur de l'urokinase plasminogène (uPAR).

Des études d'imagerie TEP dans des modèles précliniques de xénogreffes de cancers triple négatifs du sein, colorectal et pancréatique ont montré une absorption élevée et sélective du MNPR-101-Zr dans ces tumeurs exprimant uPAR. Les résultats de l'imagerie, ainsi que les études d'efficacité in vivo correspondantes avec l'actinium-225 (Ac-225, un puissant radio-isotope thérapeutique émettant des rayons alpha) lié au MNPR-101 dans des modèles précliniques de tumeurs xénogreffées, soutiennent le développement du MNPR-101 en tant que produit radiopharmaceutique ciblé pour de multiples indications de cancers avancés. Si l'absorption tumorale, la biodistribution et la sécurité semblent encourageantes dans cet essai clinique de phase 1, qui devrait recruter environ 12 patients et commencer dans un avenir proche, le plan est d'évaluer l'efficacité chez l'homme d'une version thérapeutique radiomarquée du MNPR-101 liée à un isotope tel que l'Ac-225.