Verastem Oncology a annoncé qu'un inhibiteur oral de KRAS G12D, le meilleur de sa catégorie, serait le programme principal de sa collaboration de découverte et de développement avec GenFleet Therapeutics (GenFleet). GFH375/VS-7375 est une petite molécule biodisponible par voie orale, puissante et sélective, inhibitrice de KRAS G12D (ON/OFF). Les modèles précliniques démontrent une forte régression tumorale en tant qu'agent unique et soutiennent les approches en combinaison avec l'avutometinib, le clamp RAF/MEK de Verastem Oncology, ainsi que d'autres combinaisons rationnelles dans les cancers induits par KRAS G12D.

La mutation KRAS G12D représente 26% de toutes les mutations KRAS, ce qui en fait la mutation KRAS la plus répandue dans le cancer humain. La mutation KRAS G12D est plus fréquente dans les cancers du pancréas (37 %), du côlon (12,5 %), de l'endomètre (8 %) et du poumon non à petites cellules (5 %). Comme annoncé précédemment, la collaboration de découverte et de développement entre Verastem Oncology et GenFleet vise à faire progresser trois programmes de découverte en oncologie liés aux cancers pilotés par la voie RAS.

Cette collaboration s'appuie sur les forces des deux sociétés en matière de développement de médicaments à petites molécules en oncologie, permettant à Verastem Oncology d'associer son expertise en matière de développement clinique et de réglementation aux capacités de découverte accomplies de GenFleet. Cette collaboration synergique s'appuie sur l'expérience de Verastem Oncology et son réseau établi de collaborateurs, notamment des experts scientifiques et cliniques de la biologie du RAS et des cancers liés à la voie RAS, ainsi que sur les réalisations de GenFleet dans le cadre de son programme d'inhibiteurs du KRAS G12C. Le dépôt de la demande d'IND et les études initiales de phase 1 seront menées et financées par GenFleet en Chine.

La collaboration offre à Verastem Oncology une option exclusive d'obtenir une licence pour chacun des trois composés de la collaboration après avoir franchi avec succès des étapes prédéterminées dans un essai de phase 1. Les licences donneraient à Verastem Oncology les droits de développement et de commercialisation en dehors de la Chine, tandis que GenFleet conserverait les droits de développement et de commercialisation en Chine.